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科粤视角:浅谈药物晶型专利申请如何满足新颖性和创造性

发布时间:2020.07.23 广东省查看:1330 评论:0

本帖最后由 科粤知识产权 于 2020-7-23 16:56 编辑


文章版权归科粤知识产权所有,请勿随意复制转载,如需转载,请标明文章出处,谢谢!



文章作者:陈洁娣
专利代理师
工作单位:广州科粤专利商标代理有限公司




       药物晶型是药物开发、工艺控制及制剂设计中不可以缺少的重要组成部分。优良的药物晶型不仅可以提高活**物成分(API)的热力学稳定性、提高制剂的稳定性,而且有利于制剂成型。目前,药物晶型已成为优化专利布局、挖掘潜在市场的重要手段,无论品牌制药公司还是仿制药公司均对其极为重视。而且随着仿制药产业的蓬勃发展,越来越多的药物或其中间体晶型被开发处理并申请专利。本文就药物晶型专利申请撰写如何满足新颖性和创造性进行浅析。


1、新颖性

       专利法22条第2款规定:新颖性,是指该发明或者实用新型不属于现有技术;也没有任何单位或者个人就同样的发明或者实用新型在申请日以前向国务院专利行政部门提出过申请,并记载在申请日以后公布的专利申请文件或者公告的专利文件中。因为绝大多数晶型专利都是在该晶型所属化合物已经公开的情况下申请的,所以这个化合物结构本身是没有新颖性的。要证明一个新晶型的新颖性,需要其他表征数据的支持,如X-射线衍射法(XRPD) 、红外光谱(IR) 、差示扫描量热法(DSC) 等,其中X-射线衍射法是判定某一个晶体与另一个晶体是否相同的最直接的手段,XRPD图谱对于晶体结构的表征具有指纹性,可以区别不同类型的晶体,其在判断一个晶型专利是否具有新颖性的过程中,起着决定性的作用。
       在药物晶型专利申请文本撰写中,说明书除了需要提供XRPD图谱外,还需要提供详细的XRPD谱图信息,包括需要写明峰强度,峰位置等信息,因为即使可以从图谱中看出相应的峰,但是由于缺乏具体数值的文字记载,这样的峰往往是不被认可的。另外,虽然权利要求书不需要也不可能穷尽XRPD 图谱上所有的峰,但是相对强度大的特征峰要尽量罗列出,特征峰,尤其是小角度特征峰其在晶型判断上往往起到最为决定性的作用。

2、创造性

       专利法22条第3款规定:创造性,是指与现有技术相比,该发明具有突出的实质性特点和显著的进步,该实用新型具有实质性特点和进步。
        在晶型研究水平较低的时期,一般认为虽然某些药物晶型的性质的改善(例如:相对于无定形,晶型性质更稳定)是本领域技术人员可以预料的,但是晶型的获得通常是不可预料的,因此以往的晶型专利申请创造性的认定为:在晶型的获得具有非显而易见性的前提下,通常不再考察晶型的效果或用途,认可晶型的创造性。然而,随着本领域科学技术的迅速发展,目前筛选药物晶型的技术已经比较成熟,大量现有技术特别是某些制药领域的工具书已表明很多药物晶型可以通过常规实验获得,这时其效果或用途对于创造性的认定就非常重要。“预料不到的技术效果”在如今的晶型创造性评价中显得越来越重要。

        那么如何体现“预料不到的技术效果”呢?下面列举了2个例子:

        1、某专利申请中,使用对比文献中晶体的制备方法只能得到纯度为97.5%的产品,不能作为原料药使用,还需要进一步进行精制等处理,而使用申请文件中的方法得到的新晶型的纯度能够达到99.9%,完全能够符合审评中心关于原料药杂质含量的质量要求,可以作为原料药直接使用。
        2、根据公知常识,药物的稳定性和溶解度是一对相互制约的矛盾,而某申请的新晶型可以同时提高药物的稳定性和溶解度,并且有实验数据的支持。

       综上所述,我国制药企业若要在本国获得有关晶型的专利授权并维持权利要求的稳定,在专利申请文件中不仅需要记载化合物新的晶型的确认数据,还需要记载能够证明新的晶型所具有的效果的各种具体的实验数据,例如:稳定性、水中的溶解度、生物利用度、生物活性、可加工性、溶出度、溶出速率等,以满足创造性评判中对于“新的晶型需具有预料不到的技术效果”的要求。

       值得注意的是,“预料不到的技术效果”只能是记载于原始申请文件或可从原始申请文件直接确定的技术效果,申请日之后提交的证明该效果的实验数据,在创造性评价中应当不予考虑。因此,药物晶型专利申请文本在满足公开充分的一般共性的前提下,必须要记载能证明新的晶型所具有的效果的各种具体的实验数据,方能获得专利授权。







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